【藥理作用】
藥效學(xué) 青霉素屬殺菌性抗生素 ,抗菌活性強(qiáng) ,其抗菌作用機(jī)理主要是抑制細(xì)菌 細(xì)胞壁黏肽的合成。生長期的敏感菌分裂旺盛,細(xì)胞壁處于生物合成期,在青霉素的作用下,黏肽的合成受阻不能形成細(xì)胞壁,在滲透壓作用下導(dǎo)致細(xì)胞膜破裂而死亡。非生長繁殖期的細(xì)菌,此時(shí)不需合成細(xì)胞壁,則青霉素不起殺菌作用,不應(yīng)將青霉素這類“繁殖期殺菌劑”與抑制細(xì)菌生長繁殖的“快效抑菌劑”(如氟苯尼考、四環(huán)素類、紅霉素等)合用。后者使細(xì)菌處于生長抑制狀態(tài),導(dǎo)致青霉素不能發(fā)揮作用。
青霉素為窄譜抗生素,主要對多種革蘭氏陽性菌和少數(shù)革蘭氏陰性菌有作用。主要敏感菌有葡萄球菌、鏈球菌、豬丹毒桿菌、棒狀桿菌、破傷風(fēng)梭菌、放線菌、炭疽桿菌、螺旋體等。對分枝桿菌、支原體、衣原體、立克次體、諾卡菌、真菌和病毒均不敏感。
藥動(dòng)學(xué) 青霉素鈉鹽肌內(nèi)注射后吸收迅速,15~30分鐘達(dá)血藥峰濃度,肌內(nèi)注射后血藥濃度 維持0.5ug/ml以上的時(shí)間為6~7小時(shí)。青霉素可廣泛分布到全身各組織,并可進(jìn)入胎兒循環(huán), 以腎、肝、肺、肌肉、小腸和脾的濃度較高;骨骼、唾液和乳汁含量較低。在正常腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的1%~3% ,炎癥時(shí)腦脊液中濃度可達(dá)血藥濃度的5%~30% 。乳汁中青霉素的濃度可為血藥濃度的5%~20%。乳室注入青霉素,最初幾小時(shí)可大量吸收,乳中可維持抗菌濃度相當(dāng)長的時(shí)間。據(jù)報(bào)道,在乳室內(nèi)注入10萬單位青霉素水溶液,其在乳中可保留4.26單位/ml至24小時(shí)。
青霉素小部分在肝內(nèi)代謝,大部分以原形排泄。在腎功能正常情況下,50%~75%自腎臟排出,其中90%通過腎小管分泌,因排出迅速,故體內(nèi)消除較快。青霉素的血漿蛋白結(jié)合率約50%。半衰期較短,種屬間的差異較小,所有家畜的半衰期為0.5~1.2小時(shí)。表觀分布容積也較小,一般為0.2~0.3L/kg,血漿濃度較高,組織濃度較低。
【藥物相互作用】
(1)青霉素與氨基糖苷類合用,可提高后者在菌體內(nèi)的濃度,呈現(xiàn)協(xié)同作用。
(2)大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類和酰胺醇類等快效抑菌劑對青霉素的殺菌活性有干擾作用,不宜 合用。
(3)重金屬離子(尤其是銅 、鋅 、汞)、醇類、酸、碘、氧化劑、還原劑、羥基化合物,呈酸 性的葡萄糖注射液或鹽酸四環(huán)素注射液等可破壞青霉素的活性,禁止配伍。
(4)胺類與青霉素可形成不溶性鹽,可以延緩青霉素的吸收,如普魯卡因青霉素。
(5)青霉素鈉水溶液與一些藥物溶液(如鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可霉素、酒石酸去甲腎上腺素、 鹽酸土霉素、鹽酸四環(huán)素、B族維生素及維生素C)不宜混合,否則可產(chǎn)生混濁、絮狀物或沉淀。
【作用與用途】
β-內(nèi)酰胺類抗生素。主要用于革蘭氏陽性菌感染,亦用于放線菌及鉤端螺旋體等的感染。
【用法與用量】
以青霉素鈉計(jì)。肌內(nèi)注射:一次量,每1kg體重,馬、牛1萬～2萬單位;羊、豬、駒、犢2萬～3萬單位;禽5萬單位;犬、貓3萬～4萬單位。一日2～3次,連用2～3日。
臨用前，加滅菌注射用水適量使溶解。
【不良反應(yīng)】
(1)主要是過敏反應(yīng),大多數(shù)家畜均可發(fā)生,但發(fā)生率較低 。局部反應(yīng)表現(xiàn)為注
射部位水腫、疼痛,全身反應(yīng)為草麻疹、皮疹,嚴(yán)重者可引起休克或死亡。
(2)對某些動(dòng)物,青霉素可誘導(dǎo)胃腸道的二重感染。
【注意事項(xiàng)】
(1)產(chǎn)蛋供人食用的家禽,在產(chǎn)蛋期不得使用。
(2)青霉素鈉易溶于水,水溶液不穩(wěn)定,很易水解,水解率隨溫度升高而加速, 因此注射液應(yīng) 在臨用前配制。必需保存時(shí),應(yīng)置冰箱中(2~8℃) ,可保存7日,在室溫只能保存24小時(shí)。
(3)應(yīng)了解與其他藥物的相互作用和配伍禁忌,以免影響青霉素的藥效。
(4)大劑量注射可能出現(xiàn)高鈉血癥。對腎功能減退或心功能不全患畜會(huì)產(chǎn)生不良后果。
(5)治療破傷風(fēng)時(shí)宜與破傷風(fēng)抗毒素合用。
【休 藥 期】
牛、羊、豬、禽0日;棄奶期72小時(shí)。
【規(guī) 格】
按C16H17N2NaO4S計(jì)2.4g（400萬單位）
【包 裝】
2.4g×10瓶×40盒
